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　　日前，中科院上海有機(jī)所有機(jī)氟化學(xué)院重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室張新剛團(tuán)隊(duì)利用廉價(jià)工業(yè)原料一氯二氟甲烷制備出含二氟甲基的芳香化合物。相關(guān)研究日前發(fā)表于《自然—化學(xué)》。

　　含氟有機(jī)化合物由于氟原子的獨(dú)特性質(zhì)，在醫(yī)藥、農(nóng)藥和材料領(lǐng)域具有十分廣泛而重要的應(yīng)用。近年來(lái)，發(fā)展與之相關(guān)的高效引氟方法和手段，受到了合成化學(xué)家的高度關(guān)注。盡管在過(guò)去的10年中，大量高效、新穎的氟化方法和反應(yīng)相繼被報(bào)道，但大多使用的是價(jià)格昂貴的氟化試劑，而對(duì)于大量存在的含氟工業(yè)原料小分子氟烷烴的高效轉(zhuǎn)化卻鮮有報(bào)道。

　　張新剛團(tuán)隊(duì)在長(zhǎng)期研究過(guò)渡金屬催化下氟烷基化反應(yīng)的基礎(chǔ)上，發(fā)現(xiàn)了鈀催化下經(jīng)歷二氟卡賓途徑的溴二氟乙酸乙酯對(duì)芳基硼酸的二氟甲基化反應(yīng)。研究人員采用過(guò)渡金屬二氟卡賓催化策略，在鈀催化下首次成功實(shí)現(xiàn)了一氯二氟甲烷對(duì)（雜）芳基硼化合物的二氟甲基化，為其高效轉(zhuǎn)化提供了新的模式。該反應(yīng)具有包括反應(yīng)高效簡(jiǎn)潔、底物普適性廣、氟化試劑成本低廉和官能團(tuán)兼容性優(yōu)秀，含氮雜環(huán)、復(fù)雜生物活性分子均適用等特點(diǎn)。同時(shí)，該反應(yīng)還可以對(duì)生物活性分子代謝位點(diǎn)進(jìn)行后期氟修飾，即使是克量級(jí)反應(yīng)也可以取得良好收率，從而為藥物研發(fā)提供了高效簡(jiǎn)便的方法。

　　（原載于《中國(guó)科學(xué)報(bào)》 2017-03-21 第4版 綜合)