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加快打造原始創(chuàng)新策源地，加快突破關(guān)鍵核心技術(shù)，努力搶占科技制高點(diǎn)，為把我國建設(shè)成為世界科技強(qiáng)國作出新的更大的貢獻(xiàn)。

——習(xí)近平總書記在致中國科學(xué)院建院70周年賀信中作出的“兩加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向經(jīng)濟(jì)主戰(zhàn)場、面向國家重大需求、面向人民生命健康，率先實(shí)現(xiàn)科學(xué)技術(shù)跨越發(fā)展，率先建成國家創(chuàng)新人才高地，率先建成國家高水平科技智庫，率先建設(shè)國際一流科研機(jī)構(gòu)。

——中國科學(xué)院辦院方針

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【中國科學(xué)報(bào)】新型抗腫瘤新藥CYH33獲批進(jìn)入臨床研究

2018-01-02 中國科學(xué)報(bào) 黃辛

【字體：大中小】

語音播報(bào)

　　磷脂肌醇3-激酶（PI3K）信號(hào)通路作用于受體酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶聯(lián)受體下游，在腫瘤發(fā)生發(fā)展中扮演著不可替代的調(diào)控作用。I類PI3K分為4個(gè)亞型，其中 PI3Ka在生長因子刺激誘導(dǎo)的信號(hào)通路中發(fā)揮主要作用，而且只有該亞型在腫瘤組織中以高頻率發(fā)生激活性突變。PI3Ka抑制劑能夠選擇性地抑制PI3Ka高度激活的腫瘤細(xì)胞，從而降低毒副作用。

　　上海藥物所發(fā)揮多學(xué)科交叉優(yōu)勢，組織科研骨干開展聯(lián)合攻關(guān)。研究人員歷時(shí)3年多，合理設(shè)計(jì)、合成與篩選了上千個(gè)化合物，最終確定候選藥物CYH33。CYH33是結(jié)構(gòu)獨(dú)特的全新化學(xué)分子實(shí)體，為PI3Ka高選擇性高活性抑制劑，已獲得中國、美國、日本以及加拿大等國專利授權(quán)。臨床前研究顯示，CYH33體內(nèi)外抗腫瘤活性顯著優(yōu)于國際上進(jìn)展前列的同類抑制劑，尤其對(duì)中國人種特色腫瘤表現(xiàn)出優(yōu)異的抑制活性。

　　據(jù)悉，同期開展的該類藥物療效預(yù)測生物標(biāo)志物研究發(fā)現(xiàn)，乳腺癌細(xì)胞中受體酪氨酸激酶表達(dá)譜決定PI3K對(duì)ERK活性的調(diào)控，從而決定乳腺癌對(duì)PI3Ka選擇性抑制劑的敏感性，為CYH33臨床試驗(yàn)病人選擇提供了重要理論依據(jù)。

　　（原載于《中國科學(xué)報(bào)》 2018-01-02 第4版綜合)

　　新年伊始，中科院上海藥物研究所傳來喜訊，該所新藥研發(fā)呈現(xiàn)良好態(tài)勢，目前共有20余個(gè)臨床新藥進(jìn)展良好。據(jù)悉，該所丁健課題組、楊春皓課題組、蒙凌華課題組和上海海和藥物研究開發(fā)有限公司共同研發(fā)的抗腫瘤1類新藥CYH33日前獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局頒發(fā)的臨床試驗(yàn)批件，獲批開展臨床試驗(yàn)。
　　磷脂肌醇3-激酶（PI3K）信號(hào)通路作用于受體酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶聯(lián)受體下游，在腫瘤發(fā)生發(fā)展中扮演著不可替代的調(diào)控作用。I類PI3K分為4個(gè)亞型，其中 PI3Ka在生長因子刺激誘導(dǎo)的信號(hào)通路中發(fā)揮主要作用，而且只有該亞型在腫瘤組織中以高頻率發(fā)生激活性突變。PI3Ka抑制劑能夠選擇性地抑制PI3Ka高度激活的腫瘤細(xì)胞，從而降低毒副作用。
　　上海藥物所發(fā)揮多學(xué)科交叉優(yōu)勢，組織科研骨干開展聯(lián)合攻關(guān)。研究人員歷時(shí)3年多，合理設(shè)計(jì)、合成與篩選了上千個(gè)化合物，最終確定候選藥物CYH33。CYH33是結(jié)構(gòu)獨(dú)特的全新化學(xué)分子實(shí)體，為PI3Ka高選擇性高活性抑制劑，已獲得中國、美國、日本以及加拿大等國專利授權(quán)。臨床前研究顯示，CYH33體內(nèi)外抗腫瘤活性顯著優(yōu)于國際上進(jìn)展前列的同類抑制劑，尤其對(duì)中國人種特色腫瘤表現(xiàn)出優(yōu)異的抑制活性。
　　據(jù)悉，同期開展的該類藥物療效預(yù)測生物標(biāo)志物研究發(fā)現(xiàn)，乳腺癌細(xì)胞中受體酪氨酸激酶表達(dá)譜決定PI3K對(duì)ERK活性的調(diào)控，從而決定乳腺癌對(duì)PI3Ka選擇性抑制劑的敏感性，為CYH33臨床試驗(yàn)病人選擇提供了重要理論依據(jù)。
　　（原載于《中國科學(xué)報(bào)》 2018-01-02 第4版綜合)

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