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加快打造原始創(chuàng)新策源地，加快突破關(guān)鍵核心技術(shù)，努力搶占科技制高點(diǎn)，為把我國(guó)建設(shè)成為世界科技強(qiáng)國(guó)作出新的更大的貢獻(xiàn)。

——習(xí)近平總書(shū)記在致中國(guó)科學(xué)院建院70周年賀信中作出的“兩加快一努力”重要指示要求

面向世界科技前沿、面向經(jīng)濟(jì)主戰(zhàn)場(chǎng)、面向國(guó)家重大需求、面向人民生命健康，率先實(shí)現(xiàn)科學(xué)技術(shù)跨越發(fā)展，率先建成國(guó)家創(chuàng)新人才高地，率先建成國(guó)家高水平科技智庫(kù)，率先建設(shè)國(guó)際一流科研機(jī)構(gòu)。

——中國(guó)科學(xué)院辦院方針

首頁(yè) > 科研進(jìn)展

上海藥物所等基于酮官能團(tuán)接力實(shí)現(xiàn)芳烴多位點(diǎn)修飾

2024-10-30 上海藥物研究所

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語(yǔ)音播報(bào)

10月25日，中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所戴輝雄課題組與中國(guó)科學(xué)院大學(xué)杭州高等研究院藍(lán)樂(lè)夫課題組合作，在《自然-合成》（Nature Synthesis）上發(fā)表了題為Multi-site modifications of arenes using ketones as removable handles enabled by Pd and norbornene cooperative catalysis的研究論文。該研究通過(guò)鈀/降冰片烯催化下芳酮官能團(tuán)接力Catellani反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)了對(duì)芳烴的多位點(diǎn)修飾，并進(jìn)一步應(yīng)用于脫氫松香酸分子庫(kù)的構(gòu)建工作。

天然產(chǎn)物具有獨(dú)特而多樣的分子結(jié)構(gòu)，是藥物研發(fā)的重要來(lái)源。有研究發(fā)現(xiàn)，超過(guò)50%的小分子藥物直接或間接來(lái)源于天然產(chǎn)物。而天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)復(fù)雜、來(lái)源局限，限制了其在藥物研發(fā)中的應(yīng)用。因此，發(fā)展有效的天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)修飾的方法與策略以提高生物活性、改善藥物代謝性質(zhì)、減輕毒性，成為藥物研發(fā)的研究熱點(diǎn)。近年來(lái)，戴輝雄課題組發(fā)展了配體促進(jìn)的非張力芳酮碳-碳鍵活化策略。這一策略通過(guò)與不同的親核試劑反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)了芳酮的硼化、芳基化、炔基化、烯基化、烷基化及硅化等多種官能團(tuán)轉(zhuǎn)化。

該研究發(fā)展了基于芳酮碳-碳鍵活化的Catellani反應(yīng)，通過(guò)鈀/降冰片烯催化下芳酮官能團(tuán)的連續(xù)接力，實(shí)現(xiàn)對(duì)天然產(chǎn)物的多位點(diǎn)修飾。研究以廉價(jià)易得的苯為起始原料，通過(guò)傅克?；?、酮導(dǎo)向的鄰位碳?xì)滏I氟化及芳酮接力Catellani反應(yīng)，構(gòu)建了高附加值的1,2,3,4-、1,2,3,4,5-及1,2,3,4,5,6-多取代芳烴骨架。同時(shí)，研究人員運(yùn)用這一策略，構(gòu)建了基于天然產(chǎn)物脫氫松香酸的分子庫(kù)，并通過(guò)篩選耐甲氧西林金黃色葡萄球菌USA300 LAC和化膿性鏈球菌ATCC 12344的抗菌活性，獲得了高活性的苗頭化合物。

研究工作得到國(guó)家自然科學(xué)基金、國(guó)家重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃、上海市相關(guān)項(xiàng)目的支持。

論文鏈接

基于酮官能團(tuán)接力實(shí)現(xiàn)芳烴多位點(diǎn)修飾

10月25日，中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所戴輝雄課題組與中國(guó)科學(xué)院大學(xué)杭州高等研究院藍(lán)樂(lè)夫課題組合作，在《自然-合成》（Nature Synthesis）上發(fā)表了題為Multi-site modifications of arenes using ketones as removable handles enabled by Pd and norbornene cooperative catalysis的研究論文。該研究通過(guò)鈀/降冰片烯催化下芳酮官能團(tuán)接力Catellani反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)了對(duì)芳烴的多位點(diǎn)修飾，并進(jìn)一步應(yīng)用于脫氫松香酸分子庫(kù)的構(gòu)建工作。天然產(chǎn)物具有獨(dú)特而多樣的分子結(jié)構(gòu)，是藥物研發(fā)的重要來(lái)源。有研究發(fā)現(xiàn)，超過(guò)50%的小分子藥物直接或間接來(lái)源于天然產(chǎn)物。而天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)復(fù)雜、來(lái)源局限，限制了其在藥物研發(fā)中的應(yīng)用。因此，發(fā)展有效的天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)修飾的方法與策略以提高生物活性、改善藥物代謝性質(zhì)、減輕毒性，成為藥物研發(fā)的研究熱點(diǎn)。近年來(lái)，戴輝雄課題組發(fā)展了配體促進(jìn)的非張力芳酮碳-碳鍵活化策略。這一策略通過(guò)與不同的親核試劑反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)了芳酮的硼化、芳基化、炔基化、烯基化、烷基化及硅化等多種官能團(tuán)轉(zhuǎn)化。該研究發(fā)展了基于芳酮碳-碳鍵活化的Catellani反應(yīng)，通過(guò)鈀/降冰片烯催化下芳酮官能團(tuán)的連續(xù)接力，實(shí)現(xiàn)對(duì)天然產(chǎn)物的多位點(diǎn)修飾。研究以廉價(jià)易得的苯為起始原料，通過(guò)傅克?；⑼獙?dǎo)向的鄰位碳?xì)滏I氟化及芳酮接力Catellani反應(yīng)，構(gòu)建了高附加值的1,2,3,4-、1,2,3,4,5-及1,2,3,4,5,6-多取代芳烴骨架。同時(shí)，研究人員運(yùn)用這一策略，構(gòu)建了基于天然產(chǎn)物脫氫松香酸的分子庫(kù)，并通過(guò)篩選耐甲氧西林金黃色葡萄球菌USA300 LAC和化膿性鏈球菌ATCC 12344的抗菌活性，獲得了高活性的苗頭化合物。研究工作得到國(guó)家自然科學(xué)基金、國(guó)家重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃、上海市相關(guān)項(xiàng)目的支持。論文鏈接基于酮官能團(tuán)接力實(shí)現(xiàn)芳烴多位點(diǎn)修飾

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